1. Signaling Pathways
  2. MAPK/ERK Pathway
  3. p38 MAPK

p38 MAPK (p38 MAPK通路)

p38 MAPK 家族由高度保守的脯氨酸定向丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶组成,这些激酶在多种生长因子、细胞因子和趋化物质的作用下被激活,例如血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子 (FGF)、PDGF、TNF、白细胞介素、脂多糖 (LPS) 和甲酰-甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸 (fMLP)。众所周知,p38 与炎症、细胞凋亡、心肌细胞肥大和细胞分化有关。

p38 MAPK 家族由四种蛋白质组成:p38α(由基因 Mapk14 编码)、p38β(Mapk11)、p38γ(Mapk12)和 p38δ(Mapk13)。它们的编码基因具有不同的组织分布,并且它们似乎存在差异表达,其中 Mapk14 表达最高。p38 MAPK 是三种 MAP2K(MKK6、MKK3 和 MKK4)的底物。每种 MAP2K 对 p38 MAPK 激活的贡献取决于刺激和细胞类型。导致 p38 MAPK 激活的 MAP3K 是 ASK1、DLK1、TAK1、TAO1、TAO2、TPL2、MLK3、MEKK3、MEKK4 和 ZAK1。

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2908
    Atraric acid Inhibitor 99.94%
    Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成,抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。
    Atraric acid
  • HY-N1181
    Tamarixetin

    柽柳黄素

    Inhibitor 99.31%
    Tamarixetin (4'-O-Methyl Quercetin) 是一种具有口服活性的槲皮素的天然黄酮类衍生物和酪蛋白溶解蛋白酶 (ClpP) 抑制剂,具有抗炎抗氧化、抗肿瘤的作用。Tamarixetin 抑制 ClpP 对荧光底物 Suc-LY-AMC 的水解活性,IC50 为 49.73 μM,可用于金黄色葡萄球菌感染方面的研究。Tamarixetin 抑制肿瘤细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。Tamarixetin 通过抑制 NFATAKT 通路防止心肌肥厚。
    Tamarixetin
  • HY-100115
    TA-02 Inhibitor 99.85%
    TA-02 是 SB 203580 (HY-10256) 的一个类似物,是 p38 MAPK 的抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。TA-02 可抑制 TGFBR-2。TA-02 和 SB 203580、SB 202190 (HY-10295) 具有相似的心源活性。
    TA-02
  • HY-N0631
    Cornuside

    山茱萸新苷

    Inhibitor 99.99%
    Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷,山茱萸是一种传统的东方医药,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPKNF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该活性分子有用于炎性过敏性疾病中的潜能。
    Cornuside
  • HY-100449
    AL-8810 Activator 99.00%
    AL-8810 是 PGF2 α受体 (FP 受体) 的有效和选择性拮抗剂。AL-8810 是 MAPKERK1/2 的激活剂。AL-8810 对小鼠 3T3 细胞和大鼠 A7r5 细胞 FP 受体的 Ki 分别为 0.2±0.06 μM 和 0.4±0.1 μM。AL-8810 可用于眼压升高 (OHT) 和原发性开角型青光眼 (POAG) 的研究。
    AL-8810
  • HY-N2375
    L-Quebrachitol

    L-白雀木醇

    Activator ≥98.0%
    L-Quebrachitol 是一种从植物中分离出的肌醇甲氧基类似物,具有自由基清除、胃保护、抗血小板聚集和抗糖尿病活性。L-Quebrachitol 通过上调 BMP-2、与 runt 相关的转录因子-2 (Runx2)、MAPK (ERK、JNK、p38α) 和 Wnt/β-catenin 信号通路来促进成骨细胞生成。
    L-Quebrachitol
  • HY-10405
    Pamapimod Inhibitor 99.92%
    Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38αp38βIC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δp38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
    Pamapimod
  • HY-14305A
    BMS-582949 hydrochloride Inhibitor 98.90%
    BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂,其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征,能用于炎症性疾病的研究。
    BMS-582949 hydrochloride
  • HY-17598
    Rafoxanide

    雷复尼特

    Inhibitor 98.60%
    Rafoxanide 是一种具有口服活性的强效卤代水杨苯胺,具有抗寄生虫活性。Rafoxanide 通过解偶联氧化磷酸化来干扰吸虫的能量代谢。Rafoxanide 还被发现是 BRAF V600E 突变蛋白 的有效抑制剂,该蛋白在结直肠癌中很重要。Rafoxanide 可用于控制羊和牛的血吸虫和片吸虫感染以及嗜羊狂蝇感染。Rafoxanide 也可用于癌症研究。
    Rafoxanide
  • HY-122778
    δ-Tocotrienol Inhibitor 98.10%
    δ-Tocotrienol 是蔬菜,水果,种子,坚果,谷物和油中的一种维生素 E。维生素 E 是一种抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂,可以降低胆固醇和其他脂质,保护心血管疾病。
    δ-Tocotrienol
  • HY-N0674B
    Dehydrocorydaline (hydroxyl) Activator 99.52%
    Dehydrocorydaline hydroxyl (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline hydroxyl 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline hydroxyl 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline hydroxyl 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
    Dehydrocorydaline (hydroxyl)
  • HY-N0253
    Hederacoside C

    常春藤苷C

    Inhibitor 99.35%
    Hederacoside C (Kalopanaxsaponin B) 是一种可从常春藤叶子中主得到的成分。Hederacoside C 通过抑制 MAPK/NF-κB 及其下游信号通路的激活介导炎症反应。Hederacoside C 具有抗炎和抗菌 (antibacterial) 活性。
    Hederacoside C
  • HY-B0072
    Tropisetron

    托烷司琼

    Inhibitor 98.72%
    Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是口服有效的抗炎剂和止吐剂。Tropisetron 是 5-HT3R 拮抗剂,Ki 为 5.3 nM。Tropisetron 也是 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 部分激动剂,EC50 为 1.3 μM。此外,Tropisetron 具有抗肿瘤的和神经保护的作用。
    Tropisetron
  • HY-147972
    NF-κB/MAPK-IN-1 Inhibitor 98.42%
    NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κBMAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOSCOX-2ERΚP38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
    NF-κB/MAPK-IN-1
  • HY-N2497
    Isoliquiritin apioside

    芹糖异甘草苷

    Inhibitor 99.87%
    Isoliquiritin apioside 显著降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPKNF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
    Isoliquiritin apioside
  • HY-12511
    SKF-86002 Inhibitor 99.66%
    SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
    SKF-86002
  • HY-B0736A
    Sertaconazole nitrate

    硝酸舍他康唑

    Activator 99.58%
    Sertaconazole nitrate (FI7056) 是一种局部广谱的抗真菌剂,可通过激活 p38-COX-2-PGE 2 通路来发挥抗炎活性。Sertaconazole nitrate 也是一种微管蛋白抑制剂,具有抗癌细胞增殖活性,诱导细胞的凋亡和自噬,还能抑制细胞的迁移,具有较好的抗癌活性。
    Sertaconazole nitrate
  • HY-122872
    MKK7-COV-9 Inhibitor
    MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂,靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
    MKK7-COV-9
  • HY-N0762
    Isobavachin

    异补骨脂二氢黄酮

    Inhibitor 99.84%
    Isobavachin 是可从 Psoralea corylifolia 中分离得到的一种抗氧化剂,在A环的8号位置有一个prenyl基团,它可以促进神经元的分化和其蛋白异戊烯化的潜在作用。
    Isobavachin
  • HY-P2456
    MBP MAPK Substrate 99.71%
    MBP MAPK Substrate 可以用作 MAPK 的外源底物。
    MBP MAPK Substrate
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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